Xcess Biosciences，Inc。（XcessBio）成立于2008年，由來自學(xué)術(shù)界和制藥/生物技術(shù)行業(yè)的先進(jìn)科學(xué)家組成，他們在藥物化學(xué)，生物化學(xué)，分子和細(xì)胞生物學(xué)方面擁有豐富的專業(yè)知識(shí)。結(jié)合我們的合作伙伴和顧問網(wǎng)絡(luò)，我們致力于開發(fā)高質(zhì)量的產(chǎn)品，并提供服務(wù)，以滿足生物醫(yī)學(xué)研究中未滿足的需求。
xcessbio M60208-2s說明書
S）-克唑替尼，MTH1抑制劑
$99.00
一種新型的有效，選擇性和細(xì)胞滲透性的MTH1抑制劑。
| 貨號(hào) | 單元 |
|---|---|
| M60208-2s | 2毫克大豆 |
產(chǎn)品信息
| 存儲(chǔ)： | 粉末：4 o C 1年。DMSO：4 o C 3個(gè)月；-20 o C 1年。 |
| 溶解性： | DMSO高達(dá)50 mM |
| 化學(xué)名稱： | （S）-3-（1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基）-5-（1-（哌啶-4-基）-1H-吡唑-4-基）吡啶-2-胺 |
| 純度： | ≥98％ |
| CAS＃： | 1374356-45-2 |
| 分子量： | 450.34 |
| 式： | C 21 H 22 Cl 2 FN 5 O |
生物活性：
（S）-Crizotinib是一種新型的有效，選擇性和細(xì)胞滲透性MTH1抑制劑，IC 50為?72 nM。MTH1是核苷酸庫消毒酶。（S）-Crizotinib通過抑制MTH1破壞核苷酸庫的穩(wěn)態(tài)，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞中DNA單鏈斷裂的增加。在體內(nèi)，通過每天口服一次，它可以有效抑制結(jié)腸癌異種移植模型中的腫瘤生長。（R）-Crizotinib是藥物的（R）-對映體，在體外對MTH1無活性。MTH1的功能喪失會(huì)損害KRAS腫瘤細(xì)胞的生長。（S）-Crizotinib是一種有用的化學(xué)探針，可進(jìn)一步驗(yàn)證MTH1是有前途的新型抗癌靶標(biāo)。
如何使用：
體外： 在各種體外和細(xì)胞試驗(yàn)中，終濃度為2-10 µM的（S）-Crizotinib被使用。
體內(nèi)：（S）-Crizotinib每天一次以50 mg / kg的劑量口服給予小鼠，以破壞SW480結(jié)腸癌異種移植模型中的腫瘤生長。配方為1％DMSO，10％乙醇，10％Cremophor，10％Tween 80、69％PBS。
