ApexBio是生物研究用肽和實(shí)驗(yàn)室試劑的主要供應(yīng)商。我們?cè)诩?xì)胞凋亡，表觀遺傳學(xué)，癌癥生物學(xué)等研究領(lǐng)域擁有廣泛的產(chǎn)品線。Apexbio還提供定制服務(wù)，包括肽合成，抗體生產(chǎn)和分析開(kāi)發(fā)。
我們的焦點(diǎn)
我們致力于通過(guò)提供多肽和生物分析試劑來(lái)滿足研究界的需求，主要關(guān)注細(xì)胞凋亡和表觀遺傳學(xué)。
產(chǎn)品質(zhì)量
認(rèn)識(shí)到科學(xué)家工具與研究成功之間存在著千絲萬(wàn)縷的聯(lián)系，ApexBio對(duì)產(chǎn)品的質(zhì)量給予了為謹(jǐn)慎的關(guān)注。所有產(chǎn)品均按照嚴(yán)格的指導(dǎo)原則制造，并附有分析證書(shū)，HPLC，質(zhì)譜和HMNR數(shù)據(jù)。
技術(shù)支持
ApexBio的生物學(xué)家和化學(xué)家為我們的客戶提供廣泛的技術(shù)支持以使用這些產(chǎn)品。您可以期待我們的支持人員回答您的訂單和技術(shù)咨詢，提供個(gè)性化和周到的服務(wù)。
（ - ） - JQ1 BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑
(-)-JQ1 BET bromodomain inhibitor |
Catalog No.A8181
1.Alfonso-Dunn R，Turner AW，et al。“超伸長(zhǎng)復(fù)合物對(duì)HSV即刻早期基因的轉(zhuǎn)錄延伸驅(qū)動(dòng)了淋巴感染和延遲再激活。細(xì)胞宿主微生物。” 2017年4月12日; 21（4）：507-517.e5。 PMID：28407486
2.圖D，Standaert DG。“左旋多巴誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)障礙中BET蛋白的失調(diào)。” Neurobiol Dis。2017年6月; 102：125-132。 PMID：28286180
3. Rulina AV，Mittler F，et al。“CRL-Nedd8通路抑制的不同結(jié)果揭示了癌細(xì)胞的可塑性。” 細(xì)胞死亡病 2016年12月1日; 7（12）：e2505。 結(jié)論：27906189
4. Ijaz T，Jamaluddin M，et al。“轉(zhuǎn)錄延伸復(fù)合物中BRD4和CDK9的協(xié)調(diào)活性是TGFβ誘導(dǎo)的Nox4表達(dá)和肌成纖維細(xì)胞轉(zhuǎn)分化所必需的。” 細(xì)胞死亡病 2017年2月9日; 8（2）：e2606。 PMID：28182006
5. Sengupta，Surojeet，et al。“通過(guò)暫停RNA聚合酶的進(jìn)展，抑制BET蛋白會(huì)損害雌激素介導(dǎo)的乳腺癌生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)錄。” 乳腺癌研究和治療（2015年）：1-14。 PMID：25721606
6. Korb，Erica，et al。“BET蛋白Brd4激活神經(jīng)元中的轉(zhuǎn)錄，BET抑制劑Jq1可以阻斷小鼠的記憶。” 自然神經(jīng)科學(xué)（2015）。 結(jié)論：26301327
7. Peeters，Janneke GC，et al。“抑制自身炎癥位點(diǎn)衍生T細(xì)胞中的*增強(qiáng)活性可降低疾病相關(guān)基因表達(dá)。” Cell報(bào)道（2015年）。 PMID：26387944
8. Alonso，Victoria Lucia，et al。“克氏錐蟲(chóng)（TcBDF3）中溴結(jié)構(gòu)域因子3的過(guò)度表達(dá)會(huì)影響寄生蟲(chóng)的分化并保護(hù)其免受溴結(jié)構(gòu)域抑制劑的影響。” FEBS期刊（2016年）。 結(jié)論：27007774
描述 | （ - ） - JQ-1，立體異構(gòu)體（+） - JQ1，顯示與任何溴結(jié)構(gòu)域沒(méi)有顯著的相互作用。 | |||||
目標(biāo) | BET溴結(jié)構(gòu)域 |
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IC50 | ~50和90 nM |
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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：[1] | |
細(xì)胞系 | BRD4依賴性NMC細(xì)胞 |
制備方法 | 該化合物在DMSO中的溶解度> 10mM。獲得更高濃度的一般提示：請(qǐng)將管在37°C加熱10分鐘和/或在超聲波浴中搖動(dòng)一段時(shí)間。庫(kù)存溶液可在-20°C以下儲(chǔ)存數(shù)月。 |
反應(yīng)條件 | 250nM，72小時(shí)的增殖抑制250nM，48小時(shí)用于細(xì)胞周期停滯誘導(dǎo) |
應(yīng)用 | 在BRD4依賴性NMC細(xì)胞中，預(yù)期分化伴隨生長(zhǎng)停滯，如通過(guò)減少Ki67染色，持續(xù)抑制增殖和G1細(xì)胞周期停滯所證明的。進(jìn)行RAD21和RAN的定量RT-PCR。（ - ） - JQ1對(duì)映體是（+） - JQ1的非活性對(duì)照。（+） - JQ1有效降低兩種BRD4靶基因的表達(dá)，而（ - ） - JQ1無(wú)效。 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：[1] | |
動(dòng)物模型 | 攜帶NMC 797異種移植物的雌性NCr裸鼠 |
劑型 | 腹腔注射，每日50mg / kg |
應(yīng)用 | 治療4天后，通過(guò)FDG-PET成像評(píng)估小鼠。用JQ1（（+）/ - ）處理觀察到FDG攝取顯著降低，而載體處理的小鼠表現(xiàn)出進(jìn)行性疾病。腫瘤體積測(cè)量證實(shí)用JQ1處理減少了腫瘤生長(zhǎng)。JQ1在該劑量和時(shí)間表上具有良好的耐受性，沒(méi)有明顯的毒性或體重減輕跡象。 |
其他說(shuō)明 | 請(qǐng)測(cè)試室內(nèi)所有化合物的溶解度，實(shí)際溶解度可能與理論值略有不同。這是由實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)錯(cuò)誤引起的，這是正常的。 |
參考文獻(xiàn)： [1] Filippakopoulos P，Qi J，Picaud S，et al。選擇性抑制BET溴結(jié)構(gòu)域。Nature，2010,468（7327）：1067-1073。 | |
卡號(hào) | 1268524-71-5 | SDF | 下載SDF |
同義詞 | （ - ） - JQ1 | ||
化學(xué)名稱 | （R）-2-（4-（4-氯苯j(luò)i）-2,3,9-3甲基-6H-噻吩并[3,2-f] [1,2,4]三唑并[4,3-a]叔丁基] [1,4]二氮雜卓-6-基）乙酸甲酯 | ||
Canonical SMILES | CC1 = C（C）SC2 = C1C（C3 = CC = C（Cl）C = C3）= N [ C @ H ]（CC（OC（C）（C）C）= O）C4 = NN = C（ C）N24 | ||
式 | C 23 H 25 ClN 4 O 2 S. | M.Wt | 456.99 |
可溶性 | > DMSO中> 22.8mg / mL | 存儲(chǔ) | 儲(chǔ)存在-20°C |
運(yùn)輸條件 | 評(píng)估樣品解決方案：裝有藍(lán)色冰。所有其他可用尺寸：根據(jù)要求提供RT或藍(lán)冰 | ||
一般提示 | 為了獲得更高的溶解度，請(qǐng)?jiān)?7℃下加熱管并在超聲波浴中搖動(dòng)一段時(shí)間。庫(kù)存溶液可在-20℃以下儲(chǔ)存數(shù)月。 | ||
（ - ） - JQ1是JQ1的立體異構(gòu)體，JQ1是BET溴結(jié)構(gòu)域的細(xì)胞滲透性小分子抑制劑，競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合乙酰 - 賴氨酸識(shí)別基序。JQ1是一種新型噻吩并三唑并-1,4-二氮雜，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中C6位具有附加且龐大的叔丁酯官能團(tuán)，這允許額外的側(cè)基多樣性并減輕與中心苯并二氮雜受體的結(jié)合。JQ1競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合溴結(jié)構(gòu)域，從染色質(zhì)中置換BRD4融合癌蛋白，其在BRD4依賴性細(xì)胞系和患者衍生的異種移植模型中誘導(dǎo)鱗狀分化和特異性抗增殖作用。然而，研究結(jié)果表明，（ - ） - JQ1未能與任何測(cè)試的溴結(jié)構(gòu)域顯著相互作用，并表現(xiàn)出對(duì)BRD4的抑制作用（1），50％抑制濃度IC50值為10，
參考
Filippakopoulos P，Qi J，Picaud S，Shen Y，Smith WB，F(xiàn)edorov O，Morse EM，Keates T，Hickman TT，F(xiàn)elletar I，Philpott M，Munro S，McKeown MR，Wang Y，Christie AL，West N，Cameron MJ ，Schwartz B，Heightman TD，La Thangue N，F(xiàn)rench CA，Wiest O，Kung AL，Knapp S，Bradner JE。選擇性抑制BET溴結(jié)構(gòu)域。性質(zhì)。2010年12月23日; 468（7327）：1067-73。doi：10.1038 / nature09504。Epub 2010年9月24日。
Cat.No .Product NameInformation
A8181 (-)-JQ1BET bromodomain inhibitor
B7679 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt carnitine palmitoyltransferase I (CPT1) inhibitor
B7718 (R)-PFI 2 hydrochloride SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor
C4834 (S)-PFI-2 (hydrochloride) Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride
A4510 1,2,3,4,5,6-HexabromocyclohexaneJ AK2 tyrosine kinase inhibitor
C4119 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine prodrug form of 5-azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor
B5972 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid Histone LSD inhibitor
. C4445 2-D08 Sumoylation inhibitor
B5969 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor
A4188 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agen
B1182 ABC294640 Sphingosine kinase 2 inhibitor,selective and competitive
A3002 ABT-888 (Veliparib) Potent PARP inhibitor
B5936 ACY-241 Selective and orally active HDAC6 inhibitor
B6120 Adox indirect methyltransferase inhibitor
A4158 AG-14361 Potent PARP1 inhibitor
B7323 AGK 2 SIRT2 inhibitor, potent and selective
C5709 AGK7 cell-permeable, selective inhibitor of SIRT2
B4713 AK-7 selective and brain-permeable SIRT2 inhibitor
A4542 Alexidine dihydrochloride PTPMT1 inhibitor
A4119 AMG-900 Aurora kinase inhibitor
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